Memantyna (Namenda) do leczenia choroby Alzheimera
Dowiedz się o Namenda, leku do leczenia choroby Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego.
Co to jest Namenda?
Namenda (memantyna) jest lekiem stosowanym w leczeniu choroby Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego. Został zatwierdzony przez FDA w październiku 2003 r.
Jakim rodzajem leku jest Namenda?
Namenda jest klasyfikowany jako niekonkurencyjny antagonista receptora N-metylo-D-asparaginianowego o niskim do umiarkowanego powinowactwie (NMDA), pierwszy lek tego typu na Alzheimera, zatwierdzony w Stanach Zjednoczonych. Wydaje się, że działa poprzez regulację aktywności glutaminianu, jednego ze specjalistycznych przekaźników chemicznych w mózgu zaangażowanych w przetwarzanie, przechowywanie i wyszukiwanie informacji. Glutaminian odgrywa istotną rolę w uczeniu się i zapamiętywaniu poprzez wyzwalanie receptorów NMDA w celu umożliwienia kontrolowanego ilość wapnia, która przepłynie do komórki nerwowej, tworząc środowisko chemiczne wymagane dla informacji przechowywanie.
Z drugiej strony, nadmiar glutaminianu nadmiernie stymuluje receptory NMDA, aby pozwolić na zbyt dużą ilość wapnia do komórek nerwowych, co prowadzi do zakłócenia i śmierci komórek. Memantyna może chronić komórki przed nadmiarem glutaminianu poprzez częściowe blokowanie receptorów NMDA.
Działanie memantyny różni się od mechanizmu inhibitorów cholinoesterazy, które zostały wcześniej zatwierdzone w Stanach Zjednoczonych do leczenia objawów choroby Alzheimera. Inhibitory cholinoesterazy tymczasowo zwiększają poziom acetylocholiny, innej substancji przekaźnikowej, która zaczyna mieć niedobór w mózgu Alzheimera.
Jakie są dowody, że Namenda może pomóc w objawach Alzheimera?
Rozpatrując wniosek Forest Laboratories o zatwierdzenie memantyny, członkowie Komitetu Doradczego ds. Narkotyków i Centralnego Układu Nerwowego FDA jednogłośnie głosował, że następujące dwa badania kliniczne potwierdzają bezpieczeństwo i skuteczność memantyny w leczeniu choroby Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego:
(1) 28-tygodniowe badanie w USA, w którym wzięło udział 252 osób z chorobą Alzheimera o nasileniu od umiarkowanego do ciężkiego, i początkowe wyniki od 3 do 14 w badaniu mini-mentalnym (MMSE). W tym podwójnie zaślepionym badaniu uczestnicy zostali losowo przydzieleni do otrzymywania 10 mg memantyny dwa razy dziennie lub placebo. Osoby otrzymujące memantynę wykazały niewielką, ale statystycznie istotną korzyść w ich zdolności do wykonywania codziennych czynności i na akumulatorze poważnego upośledzenia, test mający na celu ocenę pamięci, myślenia i osądu w poważnie upośledzonych osoby fizyczne. Na podstawie wrażenia zmiany dokonanego przez klinicystę oraz wkładu opiekuna, ogólna miara funkcja, biorcy memantyny wykazali również korzyść, która była znacząca w jednej analizie, ale nie w inne.
Gdy uczestnicy badania z wynikami MMSE poniżej 10 zostali uznani za oddzielną grupę, memantyna biorcy nie wykazali żadnych korzyści w porównaniu z tymi, którzy otrzymywali placebo w codziennych czynnościach lub ogólnie funkcjonować.
Wyniki sześciomiesięcznego przedłużenia tego badania opublikowano w styczniu 2006 r Archiwa Neurologii. Wszyscy uczestnicy, którzy zdecydowali się kontynuować, otrzymywali memantynę, ale ani badacze, ani pacjenci nie wiedzieli, kto był na memantynie, aż do zakończenia przedłużenia.
Wyniki pokazały, że uczestnicy, którzy przeszli z placebo na memantynę, wolniej niż w grupie placebo w ocenach pamięci, codziennych czynnościach i ogólnej funkcji. Ci, którzy pozostali na memantynie przez cały rok, utrzymywali wolniejsze tempo spadku obserwowane w pierwotnym procesie.
(2) 24-tygodniowe badanie amerykańskie z udziałem 404 osób z chorobą Alzheimera o nasileniu umiarkowanym do ciężkiego i początkowymi wynikami MMSE od 5 do 14 lat, którzy przyjmowali donepezil (Aricept) przez co najmniej sześć miesięcy, w stałej dawce przez co najmniej trzy miesięcy. W tym podwójnie zaślepionym badaniu uczestnicy zostali losowo przydzieleni do otrzymywania albo 10 mg memantyny dwa razy dziennie, albo placebo oprócz ich donepezilu. Osoby otrzymujące memantynę wykazały statystycznie znaczącą korzyść w wykonywaniu codziennych czynności i na baterii poważnego upośledzenia, podczas gdy uczestnicy przyjmujący donepezil i placebo nadal spadali.
Niektórzy członkowie komitetu doradczego uważali, że działanie memantyny jest niewielkie, podobne w zakresie do działania obserwowanego w przypadku inhibitorów cholinoesterazy.
W lipcu 2005 r. FDA odmówiła zatwierdzenia memantyny w leczeniu łagodnej choroby Alzheimera. Forest przeprowadził trzy badania memantyny jako leczenia łagodnego do umiarkowanego Alzheimera. W jednym badaniu uczestnicy przyjmujący memantynę radzili sobie lepiej niż ci otrzymujący placebo w testach pamięci i umiejętności myślenia, a także w ocenach przeprowadzonych przez ich lekarzy i opiekunów. W dwóch innych badaniach memantyna nie wykazała istotnych statystycznie korzyści w porównaniu z placebo. W jednym z badań, które nie wykazały korzyści, uczestnicy już przyjmowali stabilną dawkę inhibitora cholinoesterazy w momencie, gdy zaczęli przyjmować memantynę. Badanie obejmowało wszystkie trzy powszechnie przepisywane inhibitory cholinoesterazy - donepezil (Aricept), galantaminę (Razadyne) (Razadyne, dawniej Reminyl) i rywastygminę (Exelon).
W jaki sposób Namenda jest dostarczana i przepisywana?
Namenda jest dostarczany jako lek doustny w tabletkach 10 mg. Forest zapewnia informacje na temat przepisywania na www.namenda.com lub dzwoniąc pod numer 1.877.2-NAMENDA (1.877.262.6363). Skutki uboczne Namenda obejmują ból głowy, zaparcia, splątanie i zawroty głowy.
Źródła:
- Informacje dotyczące przepisywania leku Namenda, Forest Laboratories, kwiecień 2007 r.
- Komunikat prasowy Forest Laboratories, „Namenda ™ (memantyna HCl), pierwszy lek zatwierdzony do leczenia umiarkowanej do ciężkiej choroby Alzheimera, dostępny już w całym kraju”, styczeń 13, 2003.
wrócić do: Leki psychiatryczne Farmakologia Homepag
